FondaparinSodium; Fondaparinux Sodium Identificazione; Fondaparinux sodico N-4;
FondaparinSodium; Fondaparinux Sodium Identificazione; Fondaparinux sodico N-4;
Fondaparinux Attività Biologica
| Descrivere | Il fondaparinux sodico è un inibitore del fattore Xa antitrombina-dipendente. |
| ImparentatoCategorie | percorso del segnale >> Enzimi metabolici/proteasi >> Fattore Xa Aree di ricerca >> Malattie cardiovascolari |
| Bersaglio | Fattore Xa[1] |
| In vitrostudi | Fondaparinux sodico è il primo nuovo anticoagulante che bersaglia selettivamente il fattore Xa.Per Fondaparinux, il valore IC50 (anti-Xa IU/ml) dei monociti attivati (ac-M) è 0,59±0,05 e le particelle derivate da monociti (MMP) sono 0,17±0,03 [2]. |
| In vivoricerca | Il fondaparinux sodico ha un profilo farmacocinetico lineare, dose-dipendente, che fornisce una risposta altamente prevedibile.Il fondaparinux sodico ha una biodisponibilità del 100%, ha una rapida insorgenza d'azione, ha un'emivita di 14-16 ore e può continuare a resistere alla trombosi entro 24 ore.Il farmaco non influenza il tempo di protrombina o il tempo di tromboplastina parziale attivata, né la funzione o l'aggregazione piastrinica [1]. |
| Riferimenti | [1].Bauer KA.et al.Fondaparinux sodico: un inibitore selettivo del fattore Xa.Am J Salute Syst Pharm.2001 Nov 1;58 Suppl 2:S14-7.[2].Ben-Hadj-Khalifa S, et al.Effetto inibitorio della coagulazione differenziale di fondaparinux, enoxaparina ed eparina non frazionata in modelli cellulari di generazione di trombina.Fibrinolisi del coagulo sanguigno.2011 luglio;22(5):369-73. |
Proprietà chimiche e fisiche di Fondaparinux
| Formula molecolare | C31H53N3Na10O49S8 |
| Peso molecolare | 1738.16 |
| PSA | 900.82000 |
Fondaparinux è un nuovo tipo di farmaco antitrombotico che è stato approvato dalla FDA dopo l'eparina e l'eparina a basso peso molecolare per il trattamento e la prevenzione di una varietà di trombosi artero-venose.
Indicazioni: Fondaparinux è utilizzato per i pazienti sottoposti a chirurgia ortopedica maggiore degli arti inferiori, come frattura dell'anca, chirurgia maggiore del ginocchio o sostituzione dell'anca, per prevenire la tromboembolia venosa.È utilizzato per il trattamento di pazienti con angina instabile o infarto del miocardio senza sopraslivellamento del tratto ST sottoposti a trattamento invasivo (PCI) urgente (<120 minuti) senza indicazione.È utilizzato per il trattamento di pazienti con infarto miocardico con sopraslivellamento del tratto ST che utilizzano la trombolisi o che inizialmente non ricevono altre forme di terapia di riperfusione.
1）La continua promozione del mercato di Glaxo lo collocherà nella posizione di farmaco principale nel successivo percorso clinico del Ministero della Salute, la riforma dei prezzi della Commissione nazionale per lo sviluppo e la riforma e l'assicurazione medica del Ministero dell'assicurazione popolare.
R、Il prodotto non è ancora entrato nell'assicurazione medica nazionale.Nel 2010, l'adeguamento dell'assicurazione medica è appena entrato nell'assicurazione medica locale di 16 province.Le vendite sono nella fase iniziale e sostituiranno progressivamente il mercato dell'eparina a basso peso molecolare;province di assicurazione medica: Shaanxi, Shanxi, Mongolia Interna, Liaoning, Tibet, Yunnan, Guangdong, Guangxi, Hainan, Jiangsu, Gansu, Fujian, Jiangxi, Henan, Hubei, Pechino.
B、Le indicazioni sono ancora in aumento.GSK ha attualmente 3 indicazioni in clinica.Ad esempio, le indicazioni per gli stent sono approvate esclusivamente.Altre eparine non sono disponibili.L'applicazione clinica di stent aumenta del 30% ogni anno.Con l'approvazione delle nuove indicazioni, le vendite aumenteranno.In teoria, tutte le malattie trattate dai prodotti della serie eparina possono essere trattate con questo prodotto.
C、Vantaggio di prezzo, il prezzo minimo di questo prodotto nel mercato statunitense è di 132 dollari USA ciascuno, in Cina è di 168 yuan, il prezzo interno non scenderà.Se esporti, il mercato internazionale ha ampi spazi;
2) La soglia tecnica è alta, la materia prima è sintetizzata in 75 passaggi e il brevetto è scaduto da 5 anni (articolo del 2014).Non è stato approvato da altri produttori.La sintesi è estremamente difficile.Non sarà fatto in meno di 10 anni.Il ciclo è lungo, difficile e di investimento.alto.Ci sono pochi concorrenti nazionali e i concorrenti stranieri hanno costi elevati delle materie prime.Il nostro obiettivo è ridurre continuamente i costi delle materie prime e sostituire Glaxo nella produzione di materie prime.
Hengrui Pharmaceuticals Fondaparinux è stata approvata come prima imitazione in Cina nel 2018.
Guangdong Runxing Biotechnology Co., Ltd. ha una produzione annua di 210 kg di fondaparinux sodio avanzato intermedio N3, che sarà depositato nel 2018.
Fondaparinux è stato originariamente sviluppato da MYLAN IRELAND.Attualmente, Hengrui Pharmaceuticals, Borui Pharmaceuticals, Haisco.
JIN DUN Medical haQualificazione ISO e soddisfa gli standard di produzione GMP, ha impiegato esperti di sintesi di farmaci nazionali ed esteri con una ricca esperienza per guidare la ricerca e lo sviluppo dell'azienda.
VANTAGGI TECNOLOGICI
●Idrogenazione catalitica ad alta pressione.Reazione di idrogenolisi ad alta pressione.Reazione criogenica (<-78%C)
●Sintesi eterociclica aromatica
●Reazione di riarrangiamento
●Risoluzione chirale
● Diamine, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Reazione di Gignard
Attrezzature
Il nostro laboratorio dispone di varie apparecchiature sperimentali e di collaudo, come: NMR (Bruker 400M)、HPLC、chiral-HPLC、LC-MS、LC-MS/MS (API 4000)、IR、UV、GC、GC-MS, Cromatografia, Sintetizzatore a microonde, sintetizzatore parallelo, calorimetro a scansione differenziale (DSC), microscopio elettronico...
Squadra di ricerca e sviluppo
Jindun Medical ha un gruppo di personale di ricerca e sviluppo professionale e impiega molti esperti di sintesi di farmaci nazionali ed esteri per guidare la ricerca e lo sviluppo, rendendo la nostra sintesi più accurata ed efficiente.
Abbiamo aiutato diverse importanti aziende farmaceutiche nazionali, come ad esempioHansoh, Hengrui e HEC Pharm.Qui ne mostreremo una parte.
Caso di personalizzazione uno:
Numero CAS: 110351-94-5
Caso di personalizzazione due:
N. CAS: 144848-24-8
Caso di personalizzazione tre:
N. CAS: 200636-54-0
1.Personalizza nuovi intermedi o API.Come sopra per la condivisione dei casi, i clienti hanno richieste di intermedi o API specifici e non riescono a trovare i prodotti necessari sul mercato, quindi possiamo aiutare a personalizzare.
2.Ottimizzazione del processo per vecchi prodotti.Il nostro team contribuirà a ottimizzare e migliorare tale produzione il cui percorso di reazione è vecchio, il costo di produzione è elevato e l'efficienza è bassa.Siamo in grado di fornire una documentazione completa per il trasferimento tecnologico e il miglioramento dei processi, aiutare i clienti a una produzione più efficiente.
Dai bersagli farmacologici agli IND, JIN DUN Medical ti forniscesoluzioni di ricerca e sviluppo personalizzate one-stop.
JIN DUN Medical insiste nel creare una squadra con i sogni, realizzare prodotti dignitosi, meticolosi, rigorosi e fare di tutto per essere un partner fidato e amico dei clienti!
