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Entecavir USP Impurity B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Entecavir USP Impurity B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Breve descrizione:


Dettagli del prodotto

Tag del prodotto

Applicazione

Entecavir(SQ 34676;BMS 200475)è un inibitore HBV selettivo ed efficace.Nelle cellule HepG2 il valore EC50 è 3,75 nM.Gli ultimi farmaci di prima linea anti-epatite B e anti-AIDS.

Effetto entecavir

Questo prodotto è un analogo nucleosidico della guanina, che ha un effetto inibitorio sulla polimerasi del virus dell'epatite B (HBV).Può essere fosforilato in trifosfato attivo e l'emivita del trifosfato nella cellula è di 15 ore.Competendo con il substrato naturale deossiguanosina trifosfato della polimerasi dell'HBV, l'entecavir trifosfato può inibire tutte e tre le attività della polimerasi virale (trascrittasi inversa): (1) inizio della polimerasi dell'HBV;(2) mRNA pregenomico La formazione del filamento negativo della trascrizione inversa;(3) La sintesi del filamento positivo del DNA dell'HBV.La costante inibitoria (Ki) dell'entecavir trifosfato sulla DNA polimerasi dell'HBV è 0,0012μM.L'entecavir trifosfato ha un debole effetto inibitorio sulla DNA polimerasi cellulare α, β, δ e sulla γ DNA polimerasi mitocondriale, con un valore Ki compreso tra 18 e 160 μM.

Parametri

Descrivere

Entecavir(SQ 34676;BMS 200475)è un inibitore HBV selettivo ed efficace. Nelle cellule HepG2 il valore EC50 è 3,75 nM.

Imparentatocategorie

percorso del segnale >> Antinfettivi >> HBV Aree di ricerca >> Infettiv

Bersaglio

EC50: 3,75 nM (cellule anti-HBV, HepG2)[2]

In vitrostudi

L'EC50 di BMS-200475 a HBV è 3,75 nM.Viene incorporato nei primer proteici dell'HBV e quindi viene inibita la fase di inizio della trascrittasi inversa.L'attività antivirale di BMS-200475 è significativamente inferiore rispetto ad altri virus a RNA e DNA [1].Rispetto ad altri analoghi della deossiguanosina (penciclovir, ganciclovir, lobucavir e aciclovir) o alla lamivudina, è più probabile che entecavir venga fosforilato nel suo metabolita attivo.L'emivita intracellulare di Entecavir è di 15 ore [2].

In vivoricerca

BMS-200475 viene trattato per via orale quotidianamente con una dose compresa tra 0,02 e 0,5 mg/kg di peso corporeo per 1-3 mesi, che può ridurre efficacemente il livello di viremia del virus dell'epatite marmotta (WHV) nelle marmotte cronicamente infette [3].

Cellulasperimentare

BMS 200475 è preparato in soluzione salina tamponata con fosfato (PBS) e diluito con un mezzo appropriato contenente il 2% di siero bovino fetale.Le cellule HepG2 2.2.15 sono state seminate su una piastra rivestita di collagene Biocoat a 12 pozzetti con una densità di 5×10 5 cellule per pozzetto e mantenute in uno stato confluente per 2 o 3 giorni, quindi coperte con 1 mL di BMS 200475 medio .La quantificazione dell'HBV è stata eseguita il 10° giorno [1].

Riferimenti

[1].Innaimo SF, et al.Identificazione di BMS-200475 come inibitore potente e selettivo del virus dell'epatite B.Agenti antimicrobici Chemother.1997 luglio;41(7):1444-9.[2].Rivkin A, et al.Una revisione di entecavir nel trattamento dell'infezione da epatite B cronica.Curr Med Res Opin.2005 Nov;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, et al.Efficacia del nucleoside carbociclico 2'-deossiguanosina BMS-200475 nel modello marmotta dell'infezione da virus dell'epatite B.Agenti antimicrobici Chemother.1998 dicembre;42(12):3209-18.

Proprietà fisiche e chimiche di Entecavir

Densità

1,8±0,1 gr/cm3

Punto di ebollizione

734,2ºC a 760 mmHg

Punto di fusione

249-252ºC

Formula molecolare

C12H15N5O3

Peso molecolare

277.279

punto d'infiammabilità

397,9ºC

Qualità precisa

277.117493

PSA

130.05000

LogP

-0,96

Tratti di aspetto

Polvere cristallina da bianca a biancastra/gialla

Indice di rifrazione

1.837

Condizioni di archiviazione

-20°C Congelatore

Entecavir doganale

Codice doganale 2933990099
Panoramica cinese 2933990099. Altri composti eterociclici contenenti solo eteroatomi di azoto.Aliquota dell'imposta sul valore aggiunto: 17,0%.Tasso di rimborso fiscale: 13,0%.Condizioni regolamentari: Nessuna.Tariffa della nazione più favorita: 6,5%.Tariffa generale: 20,0%
Elementi dichiarativi Nome del prodotto, contenuto degli ingredienti, utilizzo, esametilene cloruro, indicare l'aspetto, 6-caprolattame, indicare l'aspetto, data della firma
Riepilogo 2933990090. Composti eterociclici con solo eteroatomi di azoto.IVA: 17,0%.Tasso di rimborso fiscale: 13,0%..Tariffa NPF: 6,5%.Tariffa generale: 20,0%

Informazioni aggiuntive:

Qu Qiang (PhD in farmacologia clinica, Dipartimento di Farmacia, Xiangya Hospital, Central South University) e Wang Ruoguang (Dottore in Medicina, postdottorato in biologia, Changsha Ruoguang Medical Research Center) hanno anche scritto che: nel regime entecavir, entecavir può essere assunto per diversi anni o anche 10 anni.Più di anni.E può essere utilizzato da donne incinte, mostrando una buona sicurezza.

A giudicare da questi noti meccanismi farmacologici molecolari, Entecavir può avere un effetto antivirale ad ampio spettro, non solo efficace contro l'HBV.

Usiamo spesso anche Entecavir per trattare le infezioni respiratorie virali in clinica e l'effetto è notevole.

Al momento, in un'analisi retrospettiva di oltre 500 pazienti COVID19 a Hubei (un luogo), solo una persona ha assunto entecavir.Il tempo di prescrizione era all'inizio di gennaio e poi il farmaco è stato sospeso.

Pur supportando il personale medico nell'Hubei, alcuni medici di base o gruppi ad alto rischio, che attualmente utilizzano Entecavir per prevenire il COVID19, non vi è alcun caso di infezione.Persone sospette che assumono entecavir, a nessuno è stato diagnosticato il COVID19.

Problemi di brevetto:

Esistono principalmente due processi, processo 06 e processo 89.La scadenza del brevetto per il processo 06 è troppo presto (scade nel 2023)!Sebbene il costo del processo sia basso, la qualità è relativamente buona e i lavoratori possono essere forti, consigli personali: per gli impianti chimici, utilizzare il processo 06 per non essere troppo arrogante;per le aziende farmaceutiche, non prendere un colpo di fortuna e non essere troppo rischioso.

Nel 2014, Chia Tai Tianqing ha raggiunto un fatturato annuo di 10 miliardi di yuan facendo affidamento su farmaci generici come entecavir, di cui entecavir rappresentava il 20%.

Da quando entecavir è stato approvato per l'importazione nel 2005, più di 100 aziende farmaceutiche nazionali hanno richiesto la registrazione del prodotto;tra queste, le società di produzione approvate includono Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (prima imitazione), Hainan Zhonghe Pharmaceutical e Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Shengtang Pharmaceutical, Jiangxi Qingfeng Pharmaceutical, Suzhou Dawnrays Pharmaceutical, Shanghai Qingsong Pharmaceutical, Sichuan Haisco Pharmaceutical, Shandong Lukang, Zhejiang Huasheng Biofarmaceutico, Changzhi Sanbao Biochimico.

Farmaceutico, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Beijing Xiehe Pharmaceutical Factory, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang, ecc.;a partire dalla data del contratto, dal 2007 questo prodotto è entrato nel novero delle varietà popolari dichiarate.

Linea di prodotti integrata nelle risorse

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Certificato

JIN DUN Medical haQualificazione ISO e soddisfa gli standard di produzione GMP, ha impiegato esperti di sintesi di farmaci nazionali ed esteri con una ricca esperienza per guidare la ricerca e lo sviluppo dell'azienda.

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Vantaggi sulla personalizzazione medica

VANTAGGI TECNOLOGICI
●Idrogenazione catalitica ad alta pressione.Reazione di idrogenolisi ad alta pressione.Reazione criogenica (<-78%C)
●Sintesi eterociclica aromatica
●Reazione di riarrangiamento
●Risoluzione chirale
● Diamine, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Reazione di Gignard

JIN DUN R&S

Attrezzature

Il nostro laboratorio dispone di varie apparecchiature sperimentali e di collaudo, come: NMR (Bruker 400M)、HPLC、chiral-HPLC、LC-MS、LC-MS/MS (API 4000)、IR、UV、GC、GC-MS, Cromatografia, Sintetizzatore a microonde, sintetizzatore parallelo, calorimetro a scansione differenziale (DSC), microscopio elettronico...

Squadra di ricerca e sviluppo

Jindun Medical ha un gruppo di personale di ricerca e sviluppo professionale e impiega molti esperti di sintesi di farmaci nazionali ed esteri per guidare la ricerca e lo sviluppo, rendendo la nostra sintesi più accurata ed efficiente.

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Condivisione dei casi

Abbiamo aiutato diverse importanti aziende farmaceutiche nazionali, come ad esempioHansoh, Hengrui e HEC Pharm.Qui ne mostreremo una parte.

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Caso di personalizzazione uno:

Numero CAS: 110351-94-5

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Caso di personalizzazione due:

N. CAS: 144848-24-8

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Caso di personalizzazione tre:

N. CAS: 200636-54-0

Modalità di cooperazione

1.Personalizza nuovi intermedi o API.Come sopra per la condivisione dei casi, i clienti hanno richieste di intermedi o API specifici e non riescono a trovare i prodotti necessari sul mercato, quindi possiamo aiutare a personalizzare.

2.Ottimizzazione del processo per vecchi prodotti.Il nostro team contribuirà a ottimizzare e migliorare tale produzione il cui percorso di reazione è vecchio, il costo di produzione è elevato e l'efficienza è bassa.Siamo in grado di fornire una documentazione completa per il trasferimento tecnologico e il miglioramento dei processi, aiutare i clienti a una produzione più efficiente.

Dai bersagli farmacologici agli IND, JIN DUN Medical ti forniscesoluzioni di ricerca e sviluppo personalizzate one-stop.

JIN DUN Medical insiste nel creare una squadra con i sogni, realizzare prodotti dignitosi, meticolosi, rigorosi e fare di tutto per essere un partner fidato e amico dei clienti!


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