(R)-8-(3-Ammino-piperidin-1-il)-7-but-2-inil-3-metil-1-(4-metil-chinazolin-2-ilmetil)-3

Linagliptin Linagliptin, sviluppato da Boehringer Ingelheim, è stato approvato dalla FDA il 2 maggio 2011. Viene utilizzato per combinare dieta ed esercizio fisico per migliorare il controllo dei livelli di glucosio nel sangue nelle persone con diabete di tipo 2.Linagliptin migliora il controllo della glicemia nei pazienti inibendo la dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4).

L'incretina (Incretin) ha l'effetto di promuovere la secrezione di insulina da parte delle cellule B delle isole pancreatiche, tra cui principalmente il polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente (GIP) e il polipeptide-1 simile al glucagone (GLP-1).DDP-4 è una serina proteasi situata sulla superficie delle cellule.Si lega alle proteine ​​ed è ampiamente presente nel plasma e in vari tessuti del corpo (come reni, fegato, piccoli villi intestinali, cellule endoteliali, ecc.).Linagliptin è un inibitore selettivo della DPP-4 che inibisce l'attività dell'enzima legandosi in modo reversibile alla DPP-4, ritarda la degradazione del GLP-1, potenzia l'attività del GLP-1 e stimola in modo glucosio-dipendente la secrezione di insulina e riduce il livello di glucagone nella circolazione, regolando così il livello di glucosio nel sangue dei pazienti con diabete di tipo 2.

Rispetto ad altri inibitori della DPP-4, i principali vantaggi di Linagliptin sono: ha un'eccellente sicurezza renale e può ridurre efficacemente l'emoglobina glicosilata.Linagliptin viene escreto principalmente nelle feci nella forma prototipo.Dopo somministrazione orale, l'escrezione renale è solo il 5% della quantità somministrata.Anche se somministrato per via endovenosa, solo il 30,8% viene escreto attraverso i reni.Pertanto, non è necessario che i pazienti vengano sottoposti a trattamento.Controllare regolarmente la funzionalità epatica e renale e l'aggiustamento della dose.Tutti i pazienti possono fissare uniformemente la dose per una facile prescrizione.
Le reazioni avverse comuni di Linagliptin sono infezioni respiratorie, congestione nasale, dolore muscolare, mal di testa e mal di gola.