Acetato di Casp ungin;Caspofungin acetato;Cancidas;Caspofungin acetato [USAN:BAN:JAN];
![Acetato di Casp ungin;Caspofungin acetato;Cancidas;Caspofungin acetato [USAN:BAN:JAN];Immagine in primo piano](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/fbe17385.jpg)
Acetato di Casp ungin;Caspofungin acetato;Cancidas;Caspofungin acetato [USAN:BAN:JAN];
Attività biologica dell'acetato di Caspofungin
| Descrivere | Caspofungin Acetate è un farmaco antifungino che può inibire in modo non competitivo la sintesi della 1,3-β-d glucano sintasi. |
| Imparentatocategorie | percorso del segnale >> Anti-infettivo >> Fungo Aree di ricerca >> Infetta |
| In vivoricerca | I topi iniettati con caspofungin non hanno avuto cambiamenti significativi nella loro forma d'onda ERG a una concentrazione vitrea da 0,41 a 4,1 μM e la loro retina non ha avuto cambiamenti morfologici rilevabili o perdita di cellule.A una concentrazione vitrea di 41 μM, caspofungin ha ridotto l'ampiezza dell'onda a, dell'onda b e della risposta della soglia scotopica dell'ERG e ha anche causato una diminuzione del numero di cellule nello strato di cellule gangliari [1].Carprofungina (8 mg/kg) o amfotericina B 1 mg/kg, iniezione intraperitoneale una volta al giorno 30 ore dopo l'infezione per 7 giorni consecutivi, rispetto al trattamento di controllo del veicolo, sopravvivenza del 100% al giorno 28, con conseguente tasso di mortalità diurna del 100% 11 , dopo sfida infettiva.Rispetto al trattamento di controllo del veicolo al giorno 5, caspofungin ha ridotto il recupero di Candida vitale nel tessuto renale e cerebrale quando il carico di controllo ha raggiunto il suo picco.I topi trattati con caspofungin a una dose di 2 mg/kg o superiore avevano un carico cerebrale significativamente inferiore al giorno 5 rispetto ai topi trattati con amfotericina B. Il trattamento con amfotericina B e caspofungin ha ridotto il carico fungino renale di 1,7 log CFU/g e da 2,46 a 3,64 log CFU /g, rispettivamente [2]。 |
| Animalesperimentare | La terapia antimicotica è stata iniziata 30 ore dopo la sfida infettiva ed è stata somministrata mediante iniezione intraperitoneale (ip) una volta al giorno per 7 giorni.I topi sono stati trattati con 1, 2, 4 o 8 mg/kg/giorno di caspofungin, 1 mg/kg/giorno di amfotericina B o controllo del veicolo (acqua distillata sterile).L'efficacia del modello è stata valutata in tre modi: monitorando il tasso di sopravvivenza di 10 animali in ciascun gruppo di trattamento, monitorando il carico di Candida nei tessuti renali e cerebrali del secondo gruppo di animali trattati e valutando istologicamente i reni.E cervello.Il terzo gruppo di animali trattati.I topi sono stati soppressi mediante inalazione di CO 2 e messi in coltura a 30 ore (solo controllo trattato con veicolo) e il giorno 5 (24 ore dopo la 4a dose), 8 (24 ore dopo l'ultima dose) e 14, 21 ore E istologico prelievo di tessuto.(Solo trattamento con caspofungin) e 28 dopo l'attacco. |
| Riferimenti | [1].Mojumder DK, et al.Valutazione della tossicità retinica del caspofungin intravitreale nell'occhio del topo.Investi Ophthalmol Vis Sci.2010 novembre;51(11):5796-803. [2].Adulazione, Amy M. et al.Efficacia di caspofungin in un modello murino giovanile di candidosi del sistema nervoso centrale.Agenti antimicrobici e chemioterapia (2011), 55(7), 3491-3497. |
Proprietà chimiche e fisiche del caspofungin acetato
| Punto di ebollizione | 1408,1ºC a 760 mmHg |
| Formula molecolare | C56H96N10O19 |
| Peso molecolare | 1093.31000 |
| Qualità precisa | 1092.64000 |
| PSA | 412.03000 |
| LogP | 0,06150 |
| Tratti di aspetto | bianco al beige |
| Pressione del vapore | 0mmHg a 25°C |
| Condizioni di archiviazione | 20°C |
| Solubilità dell'acqua | H2O: solubile15mg/mL (soluzione limpida) |
Dogana dell'acetato di Caspofungin
| Codice doganale | 2933990099 |
| Panoramica cinese | 2933990099. Altri composti eterociclici contenenti solo eteroatomi di azoto.Aliquota dell'imposta sul valore aggiunto: 17,0%.Tasso di rimborso fiscale: 13,0%.Condizioni regolamentari: Nessuna.Tariffa della nazione più favorita: 6,5%.Tariffa generale: 20,0% |
| Elementi dichiarativi | Nome del prodotto, contenuto degli ingredienti, utilizzo, esametilene cloruro, indicare l'aspetto, 6-caprolattame, indicare l'aspetto, data della firma |
| Riepilogo | 2933990090. Composti eterociclici con solo eteroatomi di azoto.IVA: 17,0%.Tasso di rimborso fiscale: 13,0%..Tariffa NPF: 6,5%.Tariffa generale: 20,0% |
Processo produttivo
Caspofungin deve essere preparato mediante tecnologia semisintetica di fermentazione.Il prodotto grezzo dell'anello principale deve essere ottenuto attraverso la tecnologia di fermentazione, quindi il prodotto intermedio viene ottenuto mediante separazione e purificazione, quindi il prodotto intermedio viene utilizzato come materiale di partenza per completare la giunzione della catena laterale utilizzando la tecnologia sintetica per ottenere infine l'elemento di destinazione.Poiché i prodotti "semisintetici fermentati" devono passare attraverso molteplici collegamenti tecnici come fermentazione, separazione e purificazione, sintesi, ecc., il percorso tecnico e il controllo dei parametri di processo sono molto complicati in Chemicalbook.Inoltre, anche i requisiti normativi per la registrazione del caspofungin, un prodotto semisintetico fermentato, sono estremamente elevati.I documenti dell'applicazione devono partire dalla fonte di fermentazione, non solo per studiare sistematicamente la coltivazione del ceppo, la tecnologia di fermentazione e la tecnologia di purificazione, ma anche per esplorare il processo di sintesi.Percorso, condizioni e controllo delle impurità nel processo, poiché il prodotto finale è piuttosto fragile, qualsiasi negligenza annullerà tutti gli sforzi precedenti e la difficoltà tecnica e il costo non sono insignificanti.
È proprio a causa delle elevate barriere tecniche e di un buon panorama competitivo che Hengrui Caspofungin ha mantenuto uno spazio di prezzo relativamente buono dopo la sua quotazione.
La protezione del brevetto è scaduta nel 2014
Vendite di iniezioni terminali di caspofungin nelle istituzioni mediche pubbliche in Cina (unità: diecimila yuan)
Fino ad ora, solo i farmaci generici di Hengrui Pharmaceuticals, Chia Tai Tianqing, Borui Pharmaceuticals e Haisco sono stati approvati per l'elenco.Medicina Huadong?
La società di ricerca originale di caspofungin acetato è Merck e le domande di quotazione di 6 società sono in fase di revisione e approvazione, vale a dire Qilu Pharmaceutical, Nanjing Yinxing Pharmaceutical, Sihuan Pharmaceutical, Osaikang Pharmaceutical, Sino-US Huadong Pharmaceutical e Tian Wei Biopharmaceuticals.
JIN DUN Medical haQualificazione ISO e soddisfa gli standard di produzione GMP, ha impiegato esperti di sintesi di farmaci nazionali ed esteri con una ricca esperienza per guidare la ricerca e lo sviluppo dell'azienda.
VANTAGGI TECNOLOGICI
●Idrogenazione catalitica ad alta pressione.Reazione di idrogenolisi ad alta pressione.Reazione criogenica (<-78%C)
●Sintesi eterociclica aromatica
●Reazione di riarrangiamento
●Risoluzione chirale
● Diamine, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Reazione di Gignard
Attrezzature
Il nostro laboratorio dispone di varie apparecchiature sperimentali e di collaudo, come: NMR (Bruker 400M)、HPLC、chiral-HPLC、LC-MS、LC-MS/MS (API 4000)、IR、UV、GC、GC-MS, Cromatografia, Sintetizzatore a microonde, sintetizzatore parallelo, calorimetro a scansione differenziale (DSC), microscopio elettronico...
Squadra di ricerca e sviluppo
Jindun Medical ha un gruppo di personale di ricerca e sviluppo professionale e impiega molti esperti di sintesi di farmaci nazionali ed esteri per guidare la ricerca e lo sviluppo, rendendo la nostra sintesi più accurata ed efficiente.
Abbiamo aiutato diverse importanti aziende farmaceutiche nazionali, come ad esempioHansoh, Hengrui e HEC Pharm.Qui ne mostreremo una parte.
Caso di personalizzazione uno:
Numero CAS: 110351-94-5
Caso di personalizzazione due:
N. CAS: 144848-24-8
Caso di personalizzazione tre:
N. CAS: 200636-54-0
1.Personalizza nuovi intermedi o API.Come sopra per la condivisione dei casi, i clienti hanno richieste di intermedi o API specifici e non riescono a trovare i prodotti necessari sul mercato, quindi possiamo aiutare a personalizzare.
2.Ottimizzazione del processo per vecchi prodotti.Il nostro team contribuirà a ottimizzare e migliorare tale produzione il cui percorso di reazione è vecchio, il costo di produzione è elevato e l'efficienza è bassa.Siamo in grado di fornire una documentazione completa per il trasferimento tecnologico e il miglioramento dei processi, aiutare i clienti a una produzione più efficiente.
Dai bersagli farmacologici agli IND, JIN DUN Medical ti forniscesoluzioni di ricerca e sviluppo personalizzate one-stop.
JIN DUN Medical insiste nel creare una squadra con i sogni, realizzare prodotti dignitosi, meticolosi, rigorosi e fare di tutto per essere un partner fidato e amico dei clienti!
